El desarrollo de nuevas drogas antipsicoticas / Development of new antipsychotic drugs

Se da por sentado que en la esquizofrenia, los efectos terapéuticos de los neurolépticos se basan en el bloqueo de los receptores de dopamina situados en el cerebro. Sin embargo, también se admite que los neurolépticos "clásicos" presentan algunos incovenientes importantes: su relativa falta de efectos sobre los síntomas negativos y su capacidad de inducción de síntomas extrapoiramidales (SEP). Experiencias clínicas llevadas a cabo con pipamperona mostraron que un antagonista combinado de serotinina 5-HT2 y dopamina D2 presentaba ventajas en el tratamiento de la esquizofrenia. Esto se hizo patente a través de los efectos antiautísticos observados, de la regulación de los ritmos de sueño y de vigilia perturbados y de la baja tendencia a la inducción de SEP. Los estudios realizados con setoperona, compuesto de perfil farmacológico comparable, confirmaron estas observaciones. No se pudo explorar la exacta implicación del antagnista 5-HT2 en los tratamientos psicofarmacológicos de la esquizofrenia hasta no haberse realizado la síntesis del receptor antagonista selectivo y específico: la ritanserina. En efecto las pruebas de doble ciego efectuadas demostraron una majoría sensible de los síntomas negativos y extrapiramidales. Puesto que las ventajas de la monoterapia en el tratamiento de la esquizofrenia son innegables, lo lógico era pasar a la selección de un compuesto con un antagonismo central comparable al de... (AU)

El desarrollo de nuevas drogas antipsicoticas / Development of new antipsychotic drugs

Se da por sentado que en la esquizofrenia, los efectos terapéuticos de los neurolépticos se basan en el bloqueo de los receptores de dopamina situados en el cerebro. Sin embargo, también se admite que los neurolépticos "clásicos" presentan algunos incovenientes importantes: su relativa falta de efectos sobre los síntomas negativos y su capacidad de inducción de síntomas extrapoiramidales (SEP). Experiencias clínicas llevadas a cabo con pipamperona mostraron que un antagonista combinado de serotinina 5-HT2 y dopamina D2 presentaba ventajas en el tratamiento de la esquizofrenia. Esto se hizo patente a través de los efectos antiautísticos observados, de la regulación de los ritmos de sueño y de vigilia perturbados y de la baja tendencia a la inducción de SEP. Los estudios realizados con setoperona, compuesto de perfil farmacológico comparable, confirmaron estas observaciones. No se pudo explorar la exacta implicación del antagnista 5-HT2 en los tratamientos psicofarmacológicos de la esquizofrenia hasta no haberse realizado la síntesis del receptor antagonista selectivo y específico: la ritanserina. En efecto las pruebas de doble ciego efectuadas demostraron una majoría sensible de los síntomas negativos y extrapiramidales. Puesto que las ventajas de la monoterapia en el tratamiento de la esquizofrenia son innegables, lo lógico era pasar a la selección de un compuesto con un antagonismo central comparable al de...